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AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS EN LA PERRA

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Los agonistas dopaminérgicos son alcaloides de la ergotamina, derivados de síntesis de la ergolina que inhiben la secreción de prolactina regulando la acción dopaminérgica o la serotoninérgica. Las principales indicaciones terapéuticas de los agonistas dopaminérgicos son la supresión de la secreción láctea, ya sea la post posparto o la de pseudogestación, la interrupción de la gestación y la inducción de ciclos estrales.

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La cabergolina es un agonista de la dopamina derivado sintético de la ergolina que está indicado para el tratamiento de los desórdenes hiperprolactinémicos ya sean idiopáticos o debidos a adenomas de la pituitaria. Los resultados de los estudios comparativos entre la cabergolina y la bromocriptina han demostrado que la cabergolina es más efectiva que la bromocriptina como supresor de la secreción de prolactina y que tiene un perfil más favorable de tolerancia. Además, la posibilidad de una sola dosis al día de cabergolina es una ventaja potencial de este fármaco. Mientras que en la bromocriptina requiere dosis múltiples para ser efectiva, la cabergolina tiene una semi-vida muy larga y lo que permite una administración dos veces por semana. Sin embargo, cada paciente debe ser evaluado individualmente para determinar cuál será la dosis óptima. Como la bromocriptina y pergolida, la cabergolina es beneficiosa para las fluctuaciones motoras asociadas con la enfermedad de parkinson. En este sentido, la posibilidad de dosis únicas al día constituye una ventaja para este fármaco.

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Mecanismo de acción: la cabergolina es de larga duración que actúa a nivel central. La cabergolina origina una supresión dosis dependiente de los niveles de prolactina gracias a una actividad agonista sobre los receptores de dopamina-2 de la pituitaria anterior. La estimulación de los receptores de D-2 de esta región del cerebro inhibe la secreción de prolactina.. La cabergolina es siete veces más selectiva hacia los receptores D-2 que la bromocriptina. Esta mayor selectividad puede ser la responsable de la mejor tolerancia de la cabergolina en comparación con otros agonistas de la dopamina. La cabergolina tiene una afinidad mínima para los receptores adrenérgicos, serotoninérgicos o histaminérgicos. La cabergolina no tiene efecto sobre la secreción de otras hormonas pituitarias como la cortisona, el ACTH, FSH o TSH. Algunos síntomas que pueden ser corregidos por la normalización de los niveles de prolactina son la pérdida de la libido, la amenorrea, la infertilidad, la galactorrea, la ginecomastia y la impotencia.

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La metergolina es un derivado sintético de la ergolina, posee una acción anti-prolactina produciendo los siguientes efectos: - supresión de la lactación - disminución del volumen mamario - supresión de las alteraciones del comportamiento en casos patológicos de pseudogestación Mecanismo de acción: produce un efecto antagónico con los receptores serotoninérgicos a nivel del hipotálamo e hipófisis. A diferencia de otros compuestos antiprolactina, la metergolina no ejerce acción antidopaminérgica. La metergolina no tiene efecto sobre los niveles normales de prolactina.

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La metergolina es esencialmente un antagonista serotoninérgico que en concentraciones superiores a 0,3 mg/kg presenta propiedades de AD. Su vida media es corta por lo que debe administrarse 2 veces por día. Puede inducir a efectos centrales marcados, tales como abatimiento, nerviosismo, excitabilidad, modificaciones del apetito (anorexia o bulimia) y efectos psicóticos como fuga o agresividad


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